Фри-Ал таб. п/о 5мг №30 Ксантис Фарма

Показания

• лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
• поллиноз (сенная лихорадка);
• крапивница;
• аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
  В случае необходимости нужно проконсультироваться с врачом перед применением лекарственного препарата.

  Противопоказания

  1. повышенная чувствительность к действующему веществу, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или любому вспомогательному веществу препарата;
  2. терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина < 10 мл/мин);
  3. дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  4. детский возраст до 6 лет (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (необходима коррекция режима дозирования); пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении КФ), при одновременном употреблении алкоголя (см. «Взаимодействие»); пациенты с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; беременные женщины и период грудного вскармливания.

Беременность

Данные по применению левоцетиризина во время беременности ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако применение цетиризина — рацемата левоцетиризина при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямое или косвенное неблагоприятное влияние на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.
При назначении левоцетиризина беременным следует соблюдать осторожность.
Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.
Фертильность. Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.

Применение и дозы

Внутрь, во время приема пищи или натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу рекомендуется принимать за 1 прием.
Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг. Максимальная суточная доза — 5 мг. Детям младше 6 лет таблетки не назначают, а используют жидкую лекарственную форму.
Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина.
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется в соответствии с режимом дозирования, представленным в таблице. Если у пациента нарушена только функция печени, то коррекции режима дозирования не требуется.
При лечении сезонного (интермиттирующего) ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 нед) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики: лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при их появлении.
При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 нед) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.
Имеется клинический опыт непрерывного применения Левоцетиризина в дозе 5 мг (в лекарственной форме таблетки, покрытые пленочной оболочкой) у взрослых пациентов длительностью до 6 мес.
Применять препарат следует только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
Если пропущен прием препарата, не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной, необходимо принять следующую дозу в обычное время.
Если после лечения улучшение не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Побочные эффекты и передозировка

Клинические исследования
Во время проведения клинических исследований у мужчин и женщин 12–71 года с частотой 1% и более (часто >1/100, < 1/10) — встречались головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость; нечасто (≥1/1000, < 1/100) — астения и боль в животе.
Во время проведения клинических исследований у детей от 6 до 12 лет с частотой 1% и более (часто ≥1/100, < 1/10) — встречались головная боль и сонливость.
Пострегистрационные исследования
Частота побочных эффектов неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

• Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
• Со стороны метаболизма и питания: повышение аппетита.
• Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, депрессия, галлюцинации, бессонница, суицидальные мысли.
• Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
• Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.
• Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.
• Со стороны ССС: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбоз яремной вены.
• Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
• Гепатобилиарные расстройства: гепатит, изменение функциональных проб печени.
• Со стороны почек и мочевыделителъной системы: дизурия, задержка мочи.
• Со стороны кожи и мягких тканей: стойкая лекарственная эритема, зуд, сыпь, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.
• Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, артралгия.
• Общие расстройства: периферические отеки, увеличение массы тела.
• Прочие: перекрестная реактивность, ангионевротический отек.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
При одновременном применении ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано в исследовании, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритановира незначительно изменялась (−11%).
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем, лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на ЦНС возможно развитие заторможенности и ухудшение работоспособности.

Фармакологическое действие и фармакокинетика

Левоцетиризин — это R-энантиомер цетиризина; конкуретный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах практически не оказывает седативное действие.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно, в зависимости от дозы, и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Абсорбция. Быстро и всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияние на полноту всасывания, но снижает его скорость. Cmax в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл. Постоянный уровень концентрации препарата достигается через 2 сут приема.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови — 90%. Vd составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%. Проникает в грудное молоко.
Метаболизм. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем N- и О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала (в его метаболизме система цитохрома задействована минимально) взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение. У взрослых T1/2 составляет (7,9±1,9) ч, а общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг, у маленьких детей T1/2 укорочен. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками, около 12,9% — через кишечник.
Особые группы пациентов
Почечная недостаточность. При почечной недостаточности (Cl креатинина < 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов находящихся на гемодиализе — на 80%), T1/2 удлиняется. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Дети. Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Cmax и AUC примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 мес до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата 1 раз в сутки.
Пожилые пациенты. Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина 1 раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, т.к. оба препарата и левоцетиризин, и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

Особые указания

Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально, в зависимости от почечной функции.
В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола (алкоголя).
Таблетки Левоцетиризина содержат лактозы моногидрат, поэтому их не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период приема Левоцетиризина целесообразно воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. вождение автомобиля и управление механизмами).
Передозировка
Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения и отпуска из аптек

Без рецепта.
Срок годности препарата ФРИ-АЛ
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Регистрационные данные

Международное непатентованное название
Форма выпускаКруглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе — внутренний слой белого или почти белого цвета.
Составлевоцетиризина дигидрохлорид 5 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 53,2 мг; кроскармеллоза натрия — 3,8 мг; крахмал прежелатинизированный — 32,04 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,48 мг; магния стеарат — 0,48 мг
оболочка: Opadry II белый (лактозы моногидрат — 1,37 мг; гипромеллоза — 1,06 мг; титана диоксид — 0,99 мг; макрогол 3000 — 0,38 мг) — 3,8 мг
АТХ: R06AE09 Левоцетиризин
Регистрация Лекарственное средство Дата регистрации Владелец рег.удостоверения:. Производитель: АЛСИ ФармаПредставительство:АЛСИ Фарма
Фармгруппа: Фармакологическая группа — H1-антигистаминные средства