Ксалаком капли глазные 2,5 мл Pfizer [Пфайзер]

Русское название продукта

Ксалаком®

Английское название продукта

Xalacom®

Форма выпуска

Капли глазные

Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного раствора.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора) - 200 мкг, натрия гидрофосфат безводный - 2.89 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат - 6.39 мг, натрия хлорид - 4.1 мг, вода д/и - до 1 мл.

2.5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Коды АТХ

S01ED51 Тимолол в комбинации с другими препаратами

Клинико-фармакологические группы / Групповая принадлежность

Противоглаукомный препарат

Действующее вещество

латанопрост

тимолол

Фармако-терапевтическая группа

Противоглаукомное средство комбинированное (простагландина F2-альфа аналог синтетический+бета-адреноблокатор)

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С.

Срок годности

Срок годности - 2 года.

Вскрытый флакон следует хранить при температуре не выше 25°С и использовать в течение 4 недель.

Фармакологическое действие

Противоглаукомный комбинированный препарат, в состав которого входят два активных компонента - латанопрост и тимолол. Механизм снижения повышенного ВГД у латанопроста и тимолола различен, что обеспечивает дополнительное снижение ВГД по сравнению с эффектом применения каждого из этих компонентов в качестве монотерапии.

Латанопрост - аналог простагландина F2α - является селективным агонистом рецепторов простаноида FP и снижает ВГД за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть. Латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и проницаемость гематоофтальмического барьера.

В течение кратковременного лечения латанопрост не вызывает просачивания флюоресцина в задний сегмент глаза при псевдофакии. При применении в терапевтических дозах не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Тимолол - неселективный бета1- и бета2-адреноблокатор. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого депрессивного действия на миокард, не обладает мембраностабилизирующей и местноанестезирующей активностью.

Блокада β-адренорецепторов вызывает снижение сердечного выброса у здоровых людей и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда бета-адреноблокаторы могут ингибировать стимулирующее действие симпатической нервной системы, необходимое для адекватной работы сердца.

Блокада β-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к увеличению сопротивления дыхательных путей под воздействием парасимпатической нервной системы. Подобный эффект может оказаться опасным для пациентов с бронхиальной астмой и другими бронхоспастическими заболеваниями.

Применение тимолола малеата в виде глазных капель вызывает снижение повышенного и нормального ВГД независимо от наличия или отсутствия глаукомы. Повышенное ВГД является основным фактором риска глаукоматозного выпадения полей зрения. Чем выше ВГД, тем выше вероятность глаукоматозного выпадения полей зрения и повреждения зрительного нерва.

Точный механизм снижения ВГД под действием тимолола малеата не установлен. Результаты тонографии и флюорометрии свидетельствуют о том, что основной механизм действия может быть связан с уменьшением образования водянистой влаги. Однако в некоторых исследованиях отмечено также и небольшое увеличение оттока водянистой влаги. Кроме того, возможно угнетение увеличенного синтеза циклической АМФ, вызванного эндогенной β-адренергической стимуляцией. Не отмечено какого-либо влияния тимолола на проницаемость гематоофтальмического барьера.

Действие препарата Ксалаком® наступает в течение первого часа после применения, максимальный эффект отмечается в течение 6-8 ч. При многократном применении адекватное снижение ВГД сохраняется в течение 24 ч после введения.

Показания

• для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или повышенным офтальмотонусом при недостаточной эффективности монотерапии латанопростом или тимололом.

Способ применения, курс и дозировка

Взрослым (включая пациентов пожилого возраста) - по 1 капле в пораженный глаз(а) 1 раз/сут.

Как при применении любых глазных капель, с целью снижения возможного системного эффекта препарата, сразу после инстилляции каждой капли рекомендуется надавить на нижнюю слезную точку, расположенную у внутреннего угла глаза на нижнем веке, в течение 2 мин.

Передозировка

Латанопрост

Симптомы: помимо раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы другие нежелательные изменения со стороны органа зрения при передозировке латанопроста не известны.

При случайном приеме внутрь латанопроста следует учитывать, что 1 флакон с 2.5 мл раствора содержит 125 мкг латанопроста. Более 90% препарата метаболизируется при "первом прохождении" через печень. В/в инфузия в дозе 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не вызывала каких-либо симптомов, однако при введении в дозе 5.5-10 мкг/кг наблюдались тошнота, боль в животе, головокружение, утомляемость, приливы и потливость. Данные симптомы разрешаются через 4 ч после прекращения инфузии. У пациентов с бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в дозе, в 7 раз превышающей терапевтическую, не вызывало бронхоспазма.

Тимолола малеат

Симптомы: описаны случаи непреднамеренной передозировки глазных капель тимолола малеата, в результате чего наблюдались эффекты, сходные с таковыми при системном применении бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.

В исследовании in vitro было показано, что при диализе тимолола малеат легко выводится из плазмы или цельной крови. У пациентов с почечной недостаточностью тимолола малеат диализировался хуже.

Лечение: при передозировке Ксалакома проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие препарата Ксалаком® с другими препаратами специально не изучалось.

Не рекомендуется одновременное с Ксалакомом применение внутрь других бета-адреноблокаторов, поскольку возможно выраженное снижение ВГД или усиление системных эффектов бета-адреноблокаторов.

При одновременном закапывании в глаза двух аналогов простагландинов описано парадоксальное повышение ВГД, поэтому одновременное применение двух и более простагландинов, их аналогов или производных не рекомендуется.

При одновременном применении тимолола малеата с эпинефрином (адреналином) иногда развивался мидриаз.

Возможно аддитивное действие с развитием системной артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при сочетании тимолола малеата со следующими препаратами: блокаторы медленных кальциевых каналов, средства, вызывающие снижение уровня катехоламинов, бета-адреноблокаторы, антаритмические средства, сердечные гликозиды, гуанетидин.

Сообщалось об усилении действия системных бета-адреноблокаторов (например, снижение ЧСС, депрессия) при одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола.

Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств.

При внезапной отмене клонидина отмечается повышение АД. Данная реакция может усиливаться при одновременном применении с бета-адреноблокаторами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных контролируемых исследований применения препарата у беременных женщин не проводилось.

При проведении эпидемиологических исследований при применении бета-адреноблокаторов внутрь не было отмечено случаев пороков развития плода, однако риск задержки внутриутробного развития был повышен. Кроме того, выявляли симптомы бета-адреноблокирующего действия (такие как, брадикардия, снижение АД, нарушение дыхательной функции и гипогликемия) у новорожденных, матери которых при беременности принимали бета-адреноблокаторы. Если беременная женщина получала терапию бета-адреноблокаторами, следует проводить тщательный мониторинг состояния новорожденного в первые дни после рождения. В связи с этим применение препарата Ксалаком® при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Латанопрост и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком; тимолола малеат при применении в форме глазных капель также обнаруживали в грудном молоке. Учитывая риск развития серьезных нежелательных реакций у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, а также важность применения препарата для матери, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата.

Побочное действие

Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: очень часто ≥10%, часто ≥1% и